多功能輔料-預膠化淀粉

預膠化淀粉（Pregelatinized Starch）是用化學法或機械法將淀粉顆粒部分或全部破裂，使淀粉具有流動性及直接可壓性。一般來說，預膠化淀粉有5%游離直鏈淀粉，15%游離支鏈淀粉，80%未改性淀粉。預膠化淀粉是改性淀粉，用于口服膠囊劑、片劑處方中，常做黏合劑、稀釋劑及崩解劑。與淀粉相比，預膠化淀粉能增加流動性與可壓性，用于干法壓片工藝中用黏合劑，其中，預膠化淀粉起到自潤滑作用。與其他輔料合用時，還需要加入潤滑劑，一般加入0.25%（w/w）硬脂酸鎂。用量太大對于片劑強度和溶出不利。因此，一般最好用硬脂酸鎂來潤滑預膠化淀粉。

新用途一：增強藥物穩定性

盡管淀粉的含水量高于其他直接壓片賦形劑，其水分活度或平衡相對濕度(ERH)卻較低，因此，含淀粉的配方暴露于高濕度環境中平衡更慢。預膠化淀粉也可通過優先結合水分而增強藥物的穩定性并降低ERH與環境平衡的速率。與預膠化淀粉相比，在一些配方中具有優勢的超級崩解劑，卻存在吸水性較強并且其應用不能超過推薦用量的局限。因此，預膠化淀粉的這種結合水分的潛力在用于濕敏性藥物的配方時具有實際的作用。例如，濕敏性藥物阿司匹林會在高濕度和高溫度下水解為乙酸和水楊酸。一項研究考察了預膠化淀粉Starch1500(r)對阿司匹林片(81毫克)穩定性的影響。其處方中含有微晶纖維素，含或不含超級崩解劑。研究發現，不含Starch1500(r)而含有3%羧甲基淀粉鈉或交聯羧甲基纖維素鈉的配方，在加速穩定性考察條件下，阿司匹林降解較為嚴重，而含有Starch1500(r)的配方(含與不含超級崩解劑)表現出較強的穩定性和極低的降解率。

新用途二：影響藥物釋放特性

預膠化淀粉在水凝膠型緩釋片劑的配方中也已有應用。國外研究人員Leach等指出，雖然預膠化淀粉不適合單獨用于緩釋劑型，但其可在片劑表面形成有限的阻礙凝膠層，將其與其他聚合物聯合應用，會成為緩釋制劑中有效的賦形劑。

預膠化淀粉表現出的這種效應不只是由于其作為不溶性或部分可溶性賦形劑造成的空間效應，它還會改變聚合物凝膠的物理滲透性。例如纖維素醚衍生物羥丙甲纖維素通常被用于緩釋片劑，其基質中的藥物的釋放依賴于其他賦形劑的種類和用量。與羥丙基甲基纖維素聯合使用時，預膠化淀粉能夠改善藥物的釋放動力學。這種影響可能來自于預膠化淀粉和羥丙基甲基纖維素之間的相互作用或預膠化淀粉在羥丙基甲基纖維素凝膠層內形成的整體結構。研究表明，含有預膠化淀粉的羥丙基甲基纖維素緩釋片劑與含有其他常用賦形劑(如乳糖和微晶纖維素)的緩釋片劑相比有較高的藥物緩釋特性。