醫(yī)藥級水合氯醛國藥準(zhǔn)字號原料藥有資質(zhì)關(guān)聯(lián)審評

本品為2,2,2-三氯-1,1-乙二醇。含C2H3Cl3O2不得少于99.0%。

【性狀】本品為白色或無色透明的結(jié)晶；有刺激性特臭；在空氣中漸漸揮發(fā)。

【類別】催眠藥、抗驚厥藥。

【貯藏】密封保存。醫(yī)學(xué)用途水合氯醛可以做催眠藥和抗驚厥藥，用于失眠煩躁不安及驚厥。藥理毒理本品為催眠藥、抗驚厥藥。催眠劑量30分鐘內(nèi)即可誘導(dǎo)入睡，催眠作用溫和，不縮短REMS睡眠，無明顯后遺作用。較大劑量有抗驚厥作用，可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癎引起的驚厥。大劑量可引起昏迷和麻醉。抑制延髓呼吸及血管運(yùn)動(dòng)中樞，導(dǎo)致死亡。曾作為基礎(chǔ)麻醉的輔助用藥，現(xiàn)已極少應(yīng)用。藥代動(dòng)力學(xué)消化道或直腸給藥均能迅速吸收， 1小時(shí)達(dá)高峰，維持4～8小時(shí)。脂溶性高，易通過血腦屏障，分布全身各組織。血漿t1/2為7～10小時(shí)。在肝臟迅速代謝成為具有活性的三氯乙醇。三氯乙醇的蛋白結(jié)合率為35~40%，三氯乙醇t1/2約為4～6小時(shí)。口服水合氯醛30分鐘內(nèi)即能入睡，持續(xù)時(shí)間為4～8小時(shí)。三氯乙醇進(jìn)一步與葡糖醛酸結(jié)合而失活，經(jīng)腎臟排出，無滯后作用與蓄積性。本藥可通過胎盤和分泌入乳汁。適應(yīng)癥治療失眠，適用于入睡困難的患者。作為催眠藥，短期應(yīng)用有效，連續(xù)服用超過兩周則無效。麻醉前、手術(shù)前、CT及磁共振檢查和睡眠腦電圖檢查前用藥，可鎮(zhèn)靜和解除焦慮，使相應(yīng)的處理過程比較安全和平穩(wěn)。抗驚厥，用于癲癇持續(xù)狀態(tài)的治療，也可用于小兒高熱、破傷風(fēng)及子癇引起的驚厥。用法用量成人常用量：催眠，口服或灌腸0.5～1.0g，睡前一次，口服宜配制成 10%的溶液或膠漿使用，灌腸宜將10%的溶液再稀釋1～2倍灌入。鎮(zhèn)靜：一次0.25g，一日 3次，飯后服用。用于癲癇持續(xù)狀態(tài)，常用10% 溶液20～30mL，稀釋1～2倍后一次灌入，方可見效。最大*一次2g。小兒常用量：催眠，一次按體重50mg/kg或按體表面積1.5g/m2，睡前服用，一次最大*為1g；也可按體重16.7mg/kg或按體表面積500mg/m2，每日3次。鎮(zhèn)靜，一次按體重 8mg/kg或按體表面積250mg/m2，最大*為500mg，每日3次，飯后服用。灌腸，每次按體重25mg/kg。極量每次為1g。