醫藥中間體米索前列醇CAS號：59122-46-2

醫藥中間體米索前列醇CAS號：59122-46-2醫藥中間體米索前列醇CAS號：59122-46-2

【化學性質】：

淡黃色粘稠液體。和醇、醚混溶，極難溶于水或正己烷。在室溫下很不穩定，會發生熱差向異構化變成8-異構體。對Ph值也極為敏感，在酸性和堿性中脫去11α位的羥基，轉化為A型前列腺素，并異構化為B型前列腺素。但在羥丙基甲基纖維素的分散體系中比較穩定，可在常溫下保存。急性毒性LD50大鼠，小鼠(mg/kg)：40～62，70～160腹腔注射；81～100，27～138口服。在羥丙基甲基纖維素的分散體系中是粉末形態

【用途】

*個化學合成前列腺素E1類抗潰瘍藥，有*的抑制胃酸分泌作用和防止潰瘍形成作用，能抑制的胃酸包括基礎胃酸分泌和由于組胺五肽胃泌素、食物或咖啡刺激引起的胃酸分泌，還能減少夜間的胃酸分泌。是zui早應用于臨床的抗消化性潰瘍藥。對延長潰瘍復發優于違受體拮抗劑，但緩解消化性潰瘍疼痛的效果不及島受體拮抗劑。用于胃和十二指腸潰瘍，特別適用于前列腺素水平低的病例。

【用途】

用于胃及十二指腸潰瘍、出血性胃炎、急性胃粘膜病變等病癥。

【生產方法】

以壬二酸為原料，和二咪唑亞砜反應，生成咪唑的酰化產物，該產物有很強的酰化活性，和丙二酸單甲酯反應后，再酸化脫羧生成2-[8-(甲氧基羰基)辛酰基]酸甲酯，再經水解脫羧生成8-氧代癸酸，和草酸二甲酯環合再脫羧生成3位取代的環戊三酮，選擇性氫化其中的一個羰基為羥基，經和丙酮縮醛反應后再還原生成4-羥基-2-(庚酸甲酯-7-基)-2，3-環戊烯酮，zui后和有機鋁試劑反應得到米索前列醇。該路線復雜，且有些產物的純化需經層析，總收率不到1%。