【摘要】

將辣蓼提取的黃酮類活性成分包載于脂質(zhì)體中，并在其表面引入轉(zhuǎn)鐵蛋白以實(shí)現(xiàn)跨血腦屏障主動(dòng)靶向的納米遞藥系統(tǒng)。脂質(zhì)體可改善黃酮溶解性差、穩(wěn)定性低和生物利用度不足的問(wèn)題，而轉(zhuǎn)鐵蛋白通過(guò)與腦血管內(nèi)皮上高表達(dá)的轉(zhuǎn)鐵蛋白受體結(jié)合，顯著促進(jìn)載體進(jìn)入腦組織，從而提高辣蓼黃酮在中樞神經(jīng)系統(tǒng)中的遞送效率和潛在治療作用。

【中文名稱】

轉(zhuǎn)鐵蛋白（TF）修飾的脂質(zhì)體(Lipsome)負(fù)載辣蓼黃酮（FPHL）

【英文名稱】

TF-LP@FPHL

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調(diào)節(jié)）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標(biāo)記熒光，耦聯(lián)多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產(chǎn)品特性】

1. 載體的基本結(jié)構(gòu)：辣蓼黃酮脂質(zhì)體

· 脂質(zhì)體由磷脂雙分子層組成，能夠包載脂溶性與水溶性成分，改善藥物的溶解性、穩(wěn)定性和吸收率。

· 辣蓼黃酮（FPHL）包含蘆丁、槲皮素、異鼠李素、山-奈酚等多種活性成分，但其水溶性差、易降解、生物利用度低。

· 將 FPHL 包載于脂質(zhì)體中，可顯著提高黃酮的穩(wěn)定性、溶解性與體內(nèi)吸收，同時(shí)有助于延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間。

2. 轉(zhuǎn)鐵蛋白（TF）的引入：提供主動(dòng)穿越血腦屏障能力

· 轉(zhuǎn)鐵蛋白能夠與血腦屏障（BBB）上高度表達(dá)的轉(zhuǎn)鐵蛋白受體（TfR）特異結(jié)合。

· 將 TF 修飾于脂質(zhì)體表面后，脂質(zhì)體可通過(guò) 受體介導(dǎo)的跨膜運(yùn)輸進(jìn)入腦組織。

· 因此，TF 修飾使 FPHL 更容易通過(guò) BBB，實(shí)現(xiàn)對(duì)腦組織的靶向遞送。

3. TF 修飾脂質(zhì)體的作用優(yōu)勢(shì)

· 提高黃酮類物質(zhì)在體內(nèi)的穩(wěn)定性與利用度：脂質(zhì)體保護(hù)活性成分免受降解。

· 增強(qiáng)對(duì)腦部的選擇性遞送：TF–TfR 的特異性識(shí)別提高進(jìn)入大腦的效率。

· 改善細(xì)胞攝取：TF 修飾促進(jìn)脂質(zhì)體與細(xì)胞表面受體結(jié)合，提高進(jìn)入腦細(xì)胞及神經(jīng)系統(tǒng)細(xì)胞的比例。

碳水科技（Tanshtech）系列產(chǎn)品（部分）

A15適配體（Aptamer A15）修飾的脂質(zhì)體（Liposomes, LPs）負(fù)載姜黃素（Curcumin）

DNA 適配體 AraHH001 修飾聚乙二醇（PEG）化的脂質(zhì)體（Lipsome）

冰片（borneol，BO）修飾的脂質(zhì)體（liposomes，LPs）負(fù)載川芎嗪（ligustrazine，TMP）

單唾液酸神經(jīng)節(jié)苷脂（GM1）修飾的脂質(zhì)體負(fù)載表柔比星（epirubicin）

HAIYPRH（T7）肽和聚乙二醇（PEG）修飾的脂質(zhì)體（Lipsome）負(fù)載ZL006