【摘要】

該載體是一種將去氫駱駝蓬堿包裹在磁性脂質體中，并在其表面修飾乳鐵蛋白的多重靶向納米系統；磁性脂質體提供藥物包載、長循環和磁靶向能力，乳鐵蛋白可與腦組織及腦腫瘤細胞表面的受體結合提高腦靶向性，從而使去氫駱駝蓬堿更集中地進入腫瘤細胞、增強抗腦腫瘤作用并降低中樞毒副作用。

【中文名稱】

乳鐵蛋白（Lf）修飾磁性脂質體負載去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）

【品  牌】

碳水科技（Tanshtech）

【保    存】

4℃保存

【規  格】

10mg-50mg，10mg/ml（濃度可以調節）

【可提供表征】

DLS、Zeta、TEM、載藥率、包封率和釋放曲線等

【定制】

表面標記熒光，耦聯多肽、甘露糖、蛋白、抗體和其他靶向分子；可以包裹核酸等

【產品特性】

1. 結構組成

磁納米脂質體（Magnetoliposomes）核心結構：由磁納米粒（如Fe?O?）被包封在脂質體內水相或嵌入脂質雙層形成。

表面修飾：脂質體表面通過連接方式修飾乳鐵蛋白（Lf）。

藥物包載：去氫駱駝蓬堿（Harmine, HM）包載于脂質體內部。

2. 主要功能模塊及其作用

（1）磁納米粒部分

· 賦予載體磁靶向能力，在外加磁場作用下可富集于腫瘤部位。

· 可用于磁熱療，增強抗腫瘤作用。

· 脂質體包裹能延長其在體內循環時間，減少快速代謝。

（2）脂質體部分

高藥物包載能力：適合封裝疏水性或親水性藥物，如 HM。

緩釋與保護作用：延緩藥物釋放，保護 HM 免受體內降解。

減少毒副作用：降低 HM 對中樞神經系統的直接暴露。

（3）乳鐵蛋白（Lf）修飾

· 乳鐵蛋白可與腦內皮細胞上的 LRP1/LRP2 受體結合，促進跨血腦屏障（BBB）。

· 提升載體對腦腫瘤細胞的主動靶向攝取。

· 增強細胞攝取效率，提高腫瘤定位能力。

（4）去氫駱駝蓬堿（Harmine，HM）部分

· HM 為β-咔啉類生物堿，具有顯著的抗腫瘤活性，對消化道腫瘤、肝癌及腦腫瘤等均有抑制作用。

· 能較易通過 BBB，但大劑量可引起明顯中樞神經毒性（震顫、驚厥、興奮后抑制等），限制其臨床應用。

通過包封于乳鐵蛋白修飾長循環磁納米脂質體中：

· 提高 HM 在腫瘤尤其是腦腫瘤部位的局部濃度；

· 降低全身暴露與中樞神經毒性；

· 與磁熱療及靶向作用協同，增強整體抗腫瘤療效。

碳水科技（Tanshtech）系列產品（部分）

CD25 抗體（Anti-CD25）修飾的pH 敏感脂質體

pH敏感性脂質體包裹多西紫杉醇（Docetaxel）和SIRT1shRNA

抗 EGFR 單克隆抗體西妥昔單抗（Cetuximab） 修飾脂質體負載 5-氟尿嘧啶（5-FU）

細胞穿透肽（TATp）和抗核小體單抗（2C5）修飾的PEG化PH敏感脂質體負載阿霉素（Doxorubicin, DOX）

姜黃素(CURC)和抗轉鐵蛋白受體單克隆抗體（MAb）修飾的PEG化脂質體

pH 敏感脂質體包載阿霉素（DOX）線粒體靶標衍生物三苯基膦白藜蘆醇(TPP-Res)